ტაპენტადოლი

      გიორგი გეგელაშვილი

ტაპენტადოლი ცენტრალური მოქმედების ტკივილგამაყუჩებლების ახალი კლასის MOR-NRI-ს პროტოტიპია. გამოიყენება ზომიერი და ძლიერი ტკივილის გასაყუჩებლად და მძიმე, ქრონიკული ტკივილის სამკურნალოდ. ტაპენტადოლის მოლეკულა შექმნა Grünenthal-მა Johnson & Johnson Pharmaceutical Research and Development-თან თანამშრომლობით.

ტაპენტადოლი ორმაგი მოქმედებით ხასიათდება:

µ-ოპიოიდური რეცეპტორების აგონისტი

μ-opioid receptor agonist - MOR

ნორეპინეფრინის უკუმიტაცების ინჰიბტორი

norepinephrine reuptake inhibitor – NRI

სავარაუდოდ შეიძლება იყოს σ2-რეცეპტორის აგონისტიც

σ2 receptor agonist

ტაპენტადოლის ქიმიური სტრუქტურა

ტრაპენეტადოლმა ექსპერიმენტში ნოციცეპტიური და ნეიროპათიული ტკივილის მოდელებზე დადებითი ეფექტი გამოავლინა. ძლიერი ოპიოიდებისგან განსხვავებით ის კუჭ-ნაწლავისთვის შედარებით უსაფრთხოა.

ტაპენტადოლის სტერეოიზომერი ცენტრალურ ნერვულ სისტემაზე პირდაპირი მოქმედებით ხასიათდება. მას არ გააჩნია აქტიური მეტაბოლიტები, ხასიათდება პლაზმის ცილებისადმი დაბალი ნათესაობით და ბმის უნარით, ხოლო მეტაბოლიზმს განიცდის არაოქსიდაციური გზით. ამ უნიკალური თვისებებიდან გამომდინარე, მედიკამენტებთან ურთიერთქმედების რისკი ძალზე დაბალია.

ტაპენტადოლს ტკივილის გაყუჩების სიძლიერის მიხედვით მორფინსა და ტრამადოლს შორის ათავსებენ. [1] შესაძლებელია მისი გამოყენება სხვა ტკივილგამაყუჩებლებთან და ადიუვანტებთან ერთად. აქვს მიჩვევის და დამოკიდებულების გაჩენის საფრთხე და ფარმაცევტულ მიმოქცევის დროს ექვემდებარება სპეციალურ რეგულაციას. [2]

ორსულობის დროს მისის გამოყენება უნდა მოხდეს სიფრთხილით, მიეკუთვნება ორსულობის უსაფრთხოების C-კატეგორიას. მიუხედავად იმისა, რომ ხანდაზმულ პაციენტებში არ არის ტაპენტადოლის დოზის ადაპტაციის პრობლემა, სიფრთხილე მაინც საჭიროა თირკმლების ან/და ღვიძლის ფუნქციის დაქვეითების დროს.

[1] Tzschentke, T. M.; de Vry, J.; Terlinden, R.; Hennies, H.-H.; Lange, C.; Strassburger, W.; Haurand, M.; Kolb, J.; Schneider, J.; Buschmann, H.; Finkam, M.; Jahnel, U.; Friedrichs, E. (2006). "Tapentadol Hydrochloride". Drugs of the Future 31 (12): 1053.
[2] Leonhart, M. M., Deputy Administrator, Drug Enforcement Administration (May 2009). "Schedules of Controlled Substances: Placement of Tapentadol Into Schedule II". Federal Register 74 (97): 23790–23793.