 |
|
ოპიოიდების კლასიფიკაცია კახაბერ ჭელიძე
ჯანმრთელობის მსოფლიო ორგანიზაციის მიერ მოწოდებული კლასიფიკაცია ოპიოიდებს ზომიერი ინტენსივობის ტკივილის სამკურნალოდ მოწოდებულ სუსტ ოპიოიდებად და ძლიერი ინტენსივობის ტკივიგამაყუჩებელ ძლიერ ოპიოიდებად ჰყოფს. სუსტი ოპიოიდები კოდეინი დექსტროპროპოქსიფენი დიჰიდროკოდეინი ტილადატი + ნალოქსონი ტრამადოლი ძლიერი ოპიოიდები ბუპრენორფინი ფენტანილი ჰიდრომორფონი მეტადონი მორფინი ოქსიკოდონი პეტიდინი
შინაგანი აქტივობის მიხედვით ოპიოიდები შეიძლება იყოს ჭეშმარიტი აგონისტი ნაწილობრივი აგონისტი აგონისტ-ანტაგონისტი ანტაგონისტი
აგონისტებს გააჩნიათ რეცეპტორების შებოჭვის ანუ აფინობისა და შინაგანი აქტივობის უნარი. ისინი იყოფიან მაქსიმალური შესაძლო ეფექტის მქონე სრულ ანუ ჭეშმარიტ და შედარებით სუსტი შინაგანი აქტივობის მქონე ნაწილობრივ აგონისტებად. მიუხედავა იმისა, რომ µ-რეცეპტორების ნაწილობრივი აგონისტები ნაკლები შინაგანი აქტივობით ხასიათდებიან, მათ შეიძლება ჰქონდეთ სრული ანალგეზიური ეფექტი. ოპიოიდების სრულ და ნაწილობრივ აგონისტებად დაყოფა ფარდობითია და დამოკიდებულია კლინიკურ შედეგზე. მაგალითად ბუპრენორფინი ადამიანებში ანალგეზიის თვალსაზრისით სრული აგონისტია, ხოლო რესპირაციული დეპრესიისა და ეიფორიის თვალსაზრისით – ნაწილობრივი.
აგონისტ/ანტაგონისტები რეცეპტორთა ერთ სახეობაზე მოქმედებენ როგორც აგონისტები, მეორეზე კი – როგორც ანტაგონისტები. პენტაზოცინი და ნალბუფინი κ-რეცეპტორების მიმართ სრულ აგონისტურ, ხოლო μ-რეცეპტორების მიმართ ნაწილობრივ ანტაგონისტურ მოქმედებას ავლენენ. κ-რეცეპტორების მიმართ აგონისტური მოქმედებით განპირობებულია არა მხოლოდ ანალგეზიური, არამედ სედაციური და დისფორიული ეფექტები. ოპიოიდდამოკიდებულ პაციენტებში μ-რეცეპტორების მიმართ ანტაგონისტურმა მოქმედებამ შეიძლება განაპირობოს აბსტინენციის სიმპტომების ჩამოყალიბება.
ანტაგონისტებს არ გააჩნიათ შინაგანი მოქმედება ანუ ისინი იწვევენ რეცეპტორების ბლოკირებას და ხელს უშლიან აგონისტების მიერ მათ აქტივაციას. ანტაგონისტები (მაგ., ნალოქსონი და ნალტრექსონი) გამოიყენება ოპიოიდების ეფექტების (მაგ., დოზის გადაჭარბების შემთხვევაში) ბლოკირებისთვის. ნალოქსონი ასევე გამოიყენება ოპიოიდებთან ფიქსიებულ კომბინაციებში ოპიოიდების გვერდითი ეფექტების მინიმიზაციის ან ავად მოხმარების რისკის შესამცირებლად. სქემა: ოპიოდების კლასიფიკაცია სიძლიერის და შინაგანი აქტივობის მიხედვით  |
|
|
|||||||||||||||||||
